糖尿病患者通过饮食治疗及体育锻炼，血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药了。口服药物治疗是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。口服降糖药可以帮助糖尿病患者增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节，目前临床常用的口服药物主要有4类。 1.促胰岛素分泌剂 (1)磺脲类(SUs)：SUs的主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，因此SUs降血糖作用的前提条件是机体尚保存相当数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞。第一代SUs如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等已很少应用;第二代SUs有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲等。常作为单药治疗主要选择应用于新诊断的2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动治疗血糖控制不理想时。低血糖反映是此药最常见而重要的不良反应。 (2)格列奈类：此类药物也作用于胰岛β细胞，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂。降血糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖。低血糖症发生率低、程度较轻而且限于餐后期间。较适合于2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。有两种制剂，瑞格列奈和那格列奈。 2.双胍类 目前广泛应用的是二甲双胍。品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要作用机制为抑制肝葡萄糖输出，也可改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用。单独用药极少引起低血糖，与SUs或胰岛素合用则有可能出现。二甲双胍尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。 3.噻唑烷二酮类(格列酮类) 也被称为胰岛素增敏剂，明显减轻胰岛素抵抗，主要刺激外周组织的葡萄糖代谢，降低血糖;还可改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等，对心血管系统和肾脏显示出潜在的器官保护作用。此类药物可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者；不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。主要不良反应为水肿、体重增加，有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用现有两种制剂：罗格列酮和吡格列酮。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者，可单独用药或与其他降糖药物合用。常见不良反应为胃肠反应，如腹胀、排气增多或腹泻。单用本药不引起低血糖，但如与SUs或胰岛素合用，仍可发生低血糖，且一旦发生，应直接给予葡萄糖口服或静脉注射，进食双糖或淀粉类食物无效。现有两种制剂：阿卡波糖和伏格列波糖，在进食第一口食物后服用。
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