钙拮抗药的作用
【抗心绞痛作用及机制】
钙通道阻滞药通过阻滞Ca2+通道,抑制Ca2+内流而产生以下作用:
1.降低心肌耗氧量 钙通道阻滞药能使心肌收缩力减弱,心率减慢,血管平滑肌松弛,血压下降,心脏负荷减轻,从而使心肌耗氧量减少。
2.舒张冠状血管 本类药物对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管有扩张作用,特别是对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用,从而增加缺血区的血液灌注。此外还可增加侧支循环,改善缺血区的供血和供氧。
3.保护缺血心肌细胞 心肌缺血时,可增加细胞膜对Ca2+的通透性,增加外钙内流或干扰细胞内Ca2+向细胞外转运,使胞内Ca2+积聚,特别是线粒体内Ca2+超负荷,从而失去氧化磷酸化的能力,促使细胞死亡。Ca2+通道阻滞药通过抑制外钙内流,减轻缺血心肌细胞的Ca2+超负荷而保护心肌细胞,对急性心肌梗死者,能缩小梗死范围。
4.抑制血小板聚集 不稳定型心绞痛与血小板黏附和聚集、冠状动脉血流减少有关,大多数急性心肌梗死也是由动脉粥样硬化斑块破裂,局部形成血栓突然阻塞冠状动脉所致。钙通道阻滞药阻滞Ca2+内流,降低血小板内Ca2+浓度,抑制血小板聚集。