第一节 吸收
药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程称为药物吸收。
首关消除 药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药员减少，此即为首关消除，故首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首关消除，吸收也较迅速。（zy2005-1-064；zy2001-1-056）
zy2005-1-064可引起首关消除的主要给药途径是
A.吸入给药
B.舌下给药
C.口服给药
D.直肠给药
E.皮下注射
答案：C
第二节 分布
一、血脑屏障 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之问的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性也并非一成不变，如炎症可改变其通透性，在脑膜炎患者，血脑屏障对青霉素的通透性增高，使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度，而青霉素在健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。
二、胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用，因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即在胎儿体内循环，并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡，此时，胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此，孕妇应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物，对其他药物也应十分审慎。
zy2001-1-057.某弱酸性药物的pKa是3.4，在血浆中的解离百分率约为
A.1％
B.10％
C.90％
D.99％
E.99。99％
答案：E
血液的PH值为7.35～7.45 （pH7是中性，7以上是碱性，7以下是酸性），
zl2004-1-027生物转化后的生成物普遍具有的性质是
A.毒性降低
B.毒性升高
C.极性降低
D.极性升高
E.极性不变
答案：D
转化极性升高水溶。一方面使物质的极性或水溶性增加，有利于从尿或胆汁排出，同时也改变了它们的毒性或药理作用。
第三节 体内药量变化的时间过程【新大纲添加内容】
生物利用度是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，用F表示：F=A÷D×100％，D为服药剂量，A为进入体循环的药量。绝对口服生物利用度F=口服等量药物后AUC÷静注等量药物后AUC×l00％。由于药物剂型不同，口服吸收率不同，故可以某一制剂为标准，与受试药比较，称为相对生物利用度F=受试药AUC÷标准药AUC×100％。（AUC＝曲线下面积）（zl2003-1-035）
zl2003-1-035对生物利用度概念错误的叙述是
A.可作为确定给药间隔时间的依据
B.可间接判断药物的临床疗效
C.是指药物制剂被机体利用的程度和速度
D.可评价药物制剂的质量
E.能反映机体对药物吸收的程度
答案：A