苯巴比妥类药物是用作镇静和催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。
1.巴比妥类镇静催眠药有何特点:
(1)其效应随剂量的增加而改变。小剂量镇静;中剂量催眠、抗惊厥;大剂量产生麻醉;中毒剂量可麻痹呼吸中枢而致死。
(2)巴比妥类根据其起效快慢和维持长短可分为四类长效类(慢效):巴比妥、苯巴比妥。
中效类(中效):戊巴比妥、异戊巴比妥。
短效类(速效):司可巴比妥。
超短效类(超速效):硫喷妥钠。
(3)巴比妥类药物是肝药酶诱导剂。当与糖皮质激素、雌激素、强力霉素、强心贰类及苯妥英钠合用时,使这些药物肝代谢增加,作用减弱。
(4)长期用巴比妥类药物可产生耐受性和依赖性。耐受性是因为有“自身诱导”作用,使肝药酶活性增加,代谢自身加速,血药浓度降低所致;依赖性是因为巴比妥类药物久用可产生习惯性与成瘾性,突然停药可出现不适或戒断症状。
2.为什么硫喷妥钠维持时间短暂?
主要与硫喷妥钠在体内再分布(重新分布)有关。本药的脂溶度高,亲脂性强,静脉注射后迅速进入到血液灌注量较大的脑,因而起效快。该药在肝、肾亦有相当浓度,随后骨铬肌内的浓度逐渐上升,此时脑组织等浓度相应下降。最后蓄积于脂肪组织中,30分钟内蓄积可达注入总量的36%。可见本药进入脑组织后,能很快转移到肌肉、脂肪等组织中(即再分布),使脑中药物浓度很快降低。因而其作用维持时间短暂。
新生儿惊厥首选药物——苯巴比妥钠——如未控制——安定