药理学是一个比较容易掌握的科目,我们每天都在使用药物,在药理学习中,我们主要还是要掌握要药理学的基本概念。把最基础的东西掌握了,对我们以后的临床应用是一个前提,也是一个积累。今天开始我们总结药理学的基本概念:
1.什么叫首关消除?
某些药物在通过肠黏膜即肝脏时经受灭活代谢,使其进入体循环的药量减少,该过程称为首关消除(亦称首关效应或第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍,主要因为该制剂首关消除较强。口腔黏膜即直肠给药能避开首关消除。
2.何谓药物半衰期?
药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示,不少药物根据血浆半衰期确定给药次数,如磺胺药SMZ和SIZ的血浆半衰期分别为10--12小时和5--7小时,故前者每日给药2次,后者每日给药1次。
3.试比较pD2与pA2的概念与意义。
pD2为亲和力指数,是解离常数的负对数值,用以表示药物对受体的亲和力,pD2越大,药物对受体的亲和力越高。pA2为拮抗参数,其含义是指当激动药与拮抗药并用时,拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。pA2越大,竞争性拮抗作用越强。
4.什么叫生物利用度?
药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进入体循环的相对量和速度。可用F表示,即F(生物利用度)=进入体循环药量/给药量×100%。根据定义可知,口服难吸收的药物即首关消除的药物生物利用度低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异,这是由于制备过程中药物颗粒大小不同,吸收率也有所差异。
这是药理学最基础的4个概念,我们要好好掌握的,是用药的基础。