阿奇霉素胶囊
适用于敏感细菌所引起的下列感染: 中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管、肺炎等下呼吸道感染。 皮肤和软组织感染。 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
含量、类别与规格
【含量测定】取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于阿奇霉素0.25g),加乙醇适量(每2mg约加乙醇1ml)使阿奇霉素溶解,再加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液,照阿奇霉素项下的方法测定。
【类别】同阿奇霉素。
【规格】(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位)
贮藏与药理毒理
【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。
【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效,包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物:沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。其它微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。动物模型研究发现,该品存在于吞噬细胞内,且当吞噬细胞被活化后,释放出高浓度阿奇霉素,因此该品可在感染部位达高浓度。约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出,且大部分在起首24小时内排出。此外,该品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实,代谢物不具有抗菌活性。
药代动力学与适应症 【药代动力学】
用法用量与不良反应
【用法和用量】以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病,其疗程及使用方法如下:
成人:沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病,仅需单次口服该品1.0g。
对其他感染的治疗:总剂量1.5g,分三次服药;一日1次服用该品0.5g。或总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第二至第五日一日1次口服该品0.25g。
【不良反应】病人对该品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约为0.3%。不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(痛或痉挛),恶心、呕吐,偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝转氨酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗