支气管扩张是由于支气管及其周围肺组织慢性化脓性炎症和纤维化，使支气管壁的肌肉和弹性组织破坏，导致支气管变形及持久扩张。这时候支气管扩张剂却能起到松弛支气管平滑肌、扩张支气管、缓解气流受限的作用。
目前用于治疗慢阻肺的常用支气管扩张剂主要有三类：抗胆碱能药物、β2受体激动剂、甲基黄嘌呤类。
前两种可以通过吸入方式用药，而且目前提倡吸入用药，因为这样起效快，全身不良反应小。吸入装置有定量气雾器(MDI)及雾化吸入装置。为了提高吸入疗效，还可以在MDI与口腔之间加一个储雾装置。此外还有干粉吸入剂(碟式吸入剂)和吸气触发的定量吸入装置( 都保系列)，更容易掌握，吸入效果较好。吸入疗法的关键在于患者必须熟练掌握吸入技术。
(1)抗胆碱能药物：慢阻肺患者的迷走神经张力较高，而支气管基础口径是由迷走神经张力决定的，迷走神经张力愈高，支气管基础口径愈窄。此外，各种刺激均能刺激迷走神经末梢，反射性地引起支气管痉挛。抗胆碱能药物可抑制迷走神经，从而控制支气管痉挛的发生。现在认为抗胆碱能药物对慢阻肺患者的支气管扩张作用强于β2受体激动剂，但二者合用比单一制剂作用更强。目前应用的抗胆碱能吸入剂为爱全乐(溴化异丙托品)，此药极少从黏膜吸收，全身不良反应极轻微，因此，尤其适用于有心脏病和循环系统疾病的患者;吸入5～10分钟即产生作用，起效虽稍慢于β2受体激动剂，但持续时间长，30～90分钟达到高峰，维持作用时间长达6～8小时。由于此药不良反应小，可长期吸入，至今未发现耐药与明显的不良反应。剂量：用定量吸入器(MDI)每日喷 3～4次，每次 2喷，每喷 18μg，必要时每次2～4喷。长效抗胆碱能药(噻托溴胺，Tiotropine)作用长达24小时以上，临床上应用吸纳器吸入药物，已开始用于慢阻肺的治疗。
(2)β2受体激动剂：万托林(沙丁胺醇)气雾剂、喘康速(特布他林)气雾剂为短效定量吸入剂，吸入后5～6分钟起效，l 5～30分钟达到高峰，疗效持续4～5小时;每次剂量为1～2喷(每喷100μg)，24小时不超过8～12喷;主要用于缓解症状，按病情需要酌情使用，但长期应用疗效可能轻度下降。施立稳(沙美特罗)与奥克斯都保 (福莫特罗)为长效定量吸入剂，作用持续12小时以上。福莫特罗在吸入后3～5分钟内起效，沙美特罗需30分钟才能起效，故沙美特罗不适合治疗急性发作。此外，短效β2受体激动剂片剂有舒喘灵(沙丁胺醇)、博利康尼、氨哮素(克伦特罗)，长效β2受体激动剂片剂有美普清(丙卡特罗)、全特宁(沙丁胺醇控释片)、博利康尼缓释片。β2受体激动剂常见的不良反应有手抖、心慌等，剂量大时明显，一般不影响继续用药，随着时间延长可逐渐耐受。
联合应用抗胆碱能药物和β2受体激动剂疗效增强，可必特气雾剂就是在同一气雾剂中由β2受体激动剂(沙丁胺醇)和抗胆碱能药物(溴化异丙托品)混合而成，从而有双管齐下的疗效(用法：一次两喷，每天四次)。
(3)甲基黄嘌呤类(茶碱类)：可解除气道平滑肌痉挛，另外还有改善心搏血量、扩张全身和肺血管、增加水盐排出、兴奋中枢神经系统、改善呼吸肌功能及抗炎作用等。但总的来看，在一般治疗血浓度下，茶碱的其他疗效不很突出。目前推荐口服茶碱缓释剂如舒弗美0.1g～0.2g，2次/日。使用这种剂量一方面可减少用药次数，方便患者，另一方面有助于维持24小时内茶碱血药浓度的稳定。不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、兴奋、震颤、心悸，多与剂量过大有关，必要时应减量。为预防过量，开始用药阶段应测定血药浓度。吸烟、饮酒、应用抗惊厥药及利福平可使血中茶碱浓度降低。相反，老年人、持续发热、心肝功能衰竭以及应用西米替丁、大环内酯类药物(红霉素等)、氟喹诺酮类药物(环丙氟哌酸等)、口服避孕药会提高血药浓度。所以上述情况下应在医生指导下及时调整剂量，必要时测定血药浓度。